Terapeutyczne zastosowanie kannabinoidów

Wstęp

Kannabinoidy stosowane w leczeniu pozyskiwane są z suszonych kwiatów żeńskiej rośliny Cannabis sativa L, znanej również jako konopie lub marihuana. Konopie zawierają wiele substancji czynnych, głównie ∆9 – Tetrahydrocannabinol (THC) i kanabidiol (CBD). THC jest głównie odpowiedzialny za działanie konopi indyjskich, ale inne – takie jak CBD – mogą również wpływać na skuteczność terapeutyczną ziela. Skład chemiczny konopi determinuje ich właściwości terapeutyczne oraz potencjalne działania niepożądane. Produkty z konopi indyjskich wydawane przez apteki spełniają farmaceutyczne normy jakości i są przeznaczone wyłącznie do zastosowania leczniczego. 

Konopie indyjskie i ich właściwości lecznicze

Gatunek konopi siewnych Cannabis sativa  i indyjskich Cannabis Indica obejmuje wiele odmian i szczepów, uprawianych w różnych celach. Konopie są bardzo ściśle związane z historią człowieka od wieków, zaspakajając różnorodne potrzeby. Włókna konopi, nasiona, kwiaty i łodygi mają swój udział w najważniejszych wydarzeniach historycznych na całym świecie. Ponadto konopie zapewniają ulgę w chorobach milionów ludzi od 5000 lat.

Cesarz Shen Neng pierwszy przepisuje  herbatę konopną w leczeniu artretyzmu, reumatyzmu, malarii

Indie – powstaje napój leczniczy Bhang, który poprawia nastrój, leczy biegunki, udar słoneczny, zaostrza apetyt

Egipt – Papirus Ebersa wskazuje na przeciwzapalne stosowanie konopi

Shennong Bencaojing  w swojej książce medycznej pisze o leczniczym działaniu marihuany

Hua Tuo  chiński chirurg używa utartych w formie proszku konopi do znieczulenia przy zabiegach

Europa – lekarze -zielarze polecają konopie w terapii nowotworów, kaszlu, żółtaczki

William O’Shaughnessy irlandzki lekarz w brytyjskiej Kompanii Wschodnioindyjskiej, w Anglii i Ameryce zachwala korzyści marihuany w leczeniu reumatyzmu i mdłości

Pierwsza monografia w Amerykańskiej Farmakopei

Dania i Norwegia – skandynawski napój Maltos – Cannabis z maltozą i konopiami indyjskimi promowany jako doskonały napój na lunch

Lumir Ondrej Hanus opisuje przeciwzapalne zastosowanie marihuany

Dr Albert Lockhart i Manley West otrzymują pozwolenie na sprzedaż pierwszego wyciągu z konopi

Kalifornia legalizuje kannabinoidy do stosowania w celach medycznych

Polska legalizuje kannabinoidy do stosowania w celach medycznych

Na przestrzeni ostatnich lat w wielu krajach świata obserwuje się znaczny wzrost stosowania konopi kwalifikowanych do celów medycznych (tzw. konopi medycznych lub medycznej marihuany) oraz istotny postęp w rozwoju badań naukowych nad tym surowcem.
W różnych odmianach konopi występuje ponad 400 czynnych związków o bardzo szerokim spektrum działania.

Najważniejsze substancje czynne, które odpowiadają za większość własności psychoaktywnych konopi indyjskich, to kannabinoidy.

Kannabinoidy w konopiach
Substancje aktywne – CBD i THC

Kannabinoidy są naturalnymi związkami chemicznymi występującymi w konopiach, które oddziałują na receptory kannabinoidowe w naszym organizmie. Przeważająca większość jest pozbawiona właściwości psychoaktywnych. W ostatnich latach stały się one przedmiotem badań świata naukowego ze względu na ich wpływ na funkcjonowanie układu endokannabinoidowego i właściwości prozdrowotne.

Po raz pierwszy kannabinoid został wyizolowany 1964 roku przez izraelskich naukowców. Przez lata badań zidentyfikowano ponad sto kannabinoidów, z których każdy wykazuje szereg właściwości prozdrowotnych. Wszystko dzięki temu, że kannabinoidy oddziałują z receptorami kannabinoidowymi (CB1 i CB2), które znajdują się na powierzchni komórek w naszym ciele i są elementem układu endokannabinoidowego. Układ ten występuje w organizmie każdego ssaka i odpowiada za regulację wielu istotnych procesów.

Dotychczas w roślinie konopi oznaczono ponad 100 naturalnych kannabinoidów.

W porównaniu z innymi aktywnymi terapeutycznie substancjami, kannabinoidy wyróżnia znaczne bezpieczeństwo. Do tej pory nie opublikowano doniesień naukowych dowodzących, że konsumpcja konopi medycznych, bez względu na ilość i siłę działania, doprowadziła do śmiertelnego zatrucia. Zgodnie z danymi Instytutu Medycyny (The Institute of Medicine, USA) skutki niepożądane leków na bazie konopi mieszczą się w zakresie efektów akceptowanych dla innych leków.

Najważniejsze pod względem właściwości farmakologicznych potwierdzonych badaniami naukowymi  kannabinoidy to:

  • THC (Δ-9-tetrahydrocannabinol)
  • CBD (cannabidiol)
  • CBN (kannabinol)

CBD to naturalna substancja czynna pochodzenia roślinnego, która w przyrodzie występuję tylko w konopiach.
CBD jest najbardziej popularnym kannabinoidem, który nie wykazuje aktywności psychoaktywnych.  

Oficjalne stanowisko Światowej Organizacji Zdrowia WHO jasno stwierdza, że CBD jest nietoksyczne, niepsychoaktywne i bezpieczne.

  • W literaturze naukowej opisano wiele pozytywnych działań CBD. Zarówno CBD, jak i THC mają istotne właściwości terapeutyczne. Ale w przeciwieństwie do THC, CBD nie sprawia, że człowiek czuje się odurzony. To dlatego, że CBD i THC działają w różny sposób na różne receptory w mózgu i w organizmie.
  • CBD w przeciwieństwie do THC nie aktywuje receptorów CB1 i CB2, co tłumaczy brak działania psychostymulującego tego związku. Co więcej, badania in vitro wykazały, że CBD wykazuje nawet słabe efekty antagonistyczne w stosunku do tych receptorów. 
Właściwości terapeutyczne CBD
  • przeciwzapalne
  • przeciwbólowe
  • przeciwlękowe
  • przeciwpsychotyczne
  • antyspazmowe
  • przeciwzakrzepowe
Terapeutyczne zastosowanie CBD

Szeroko zakrojone badania naukowe podkreślają potencjał CBD jako metody leczenia wielu różnych chorób, w tym:

  • Choroby autoimmunologiczne (zapalenie, reumatoidalne zapalenie stawów)
  • Choroby neurologiczne (Alzheimer, demencja, Parkinson, stwardnienie rozsiane, padaczka, pląsawica Huntingtona, udar mózgu, urazowe uszkodzenie mózgu) – zapewnia skuteczną ulgę w bólu i skurczach mięśni u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym oraz wspomaga kontrolowanie napadów padaczkowych
  • Istnieją dowody, że kanabinoid ten jest agonistą receptora serotoninowego 5-HT1A. Poprzez oddziaływanie na ten receptor CBD może być skuteczny w zapobieganiu nudnościom i wymiotom, co jest bardzo pożądane m.in. przy chemioterapii nowotworów
  • Zespół metaboliczny (cukrzyca, otyłość)
  • Choroby neuropsychiatryczne (autyzm, schizofrenia, ADHD, PTSD, alkoholizm) – dzięki właściwościom przeciwlękowym i przeciwpsychotycznym może być przydatny w psychiatrii. Wstępne badania kliniczne przeprowadzane na pacjentach ze schizofrenią wykazały, że CBD może być bezpieczną i dobrze tolerowaną alternatywą dla dotychczas stosowanych leków. 
  • Bezsenność – wykazano również jego właściwości uspokajające 
  • Zaburzenia jelitowe (zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego- Crohna)
  • Dysfunkcja układu sercowo-naczyniowego (miażdżyca, arytmia)
  • Choroby skóry (trądzik, atopowe zapalenie skóry, łuszczyca)
  • Związek ten zmniejsza także ciśnienie wewnątrzgałkowe. Ponadto polifenolowy charakter CBD sprawia, że jest silnym przeciwutleniaczem.

CBD ma udowodnione działanie neuroprotekcyjne, a jego właściwości przeciwnowotworowe są badane w akademickich ośrodkach badawczych w wielu krajach krajach. Badanie z 2010 roku dotyczące raka mózgu przeprowadzone przez kalifornijskich naukowców wykazało, że CBD „zwiększa hamujący wpływ THC na przeżycie ludzkich komórek glejaka”. Oznacza to, że CBD sprawia, że THC jest jeszcze silniejsza jako substancja przeciwnowotworowa.

CBD (Cannabidiol)

THC jest głównym psychoaktywnym składnikiem konopi indyjskich biorącym udział w aktywacji receptorów CB1 w ośrodkowym układzie nerwowym (OUN). 

THC znane jest przede wszystkim ze swoich właściwości psychoaktywnych, jednak przeprowadzone badania naukowe odkryły również jego wysoki potencjał leczniczy.

Właściwości terapeutyczne THC
  • właściwości przeciwbólowe
  • właściwości przeciwzapalne
  • ochrona układu nerwowego
  • rozluźnianie mięśni
  • właściwości przeciwutleniające
  • właściwości przeciwwymiotne i przeciw nudnościom
  • właściwości przeciwnowotworowe
  • właściwości pobudzające apetyt
  • zmniejszenie głodu kokainowego, heroinowego, alkoholowego i innych używek
Terapeutyczne zastosowanie THC
  • Leczenie chorób sztywności mięśni, takich jak stwardnienie rozsiane i choroba Parkinsona
  • Leczenie bólu przewlekłego wynikającego z różnych przyczyn, szczególnie bólu neuropatycznego i przerzutowego oraz bólu wtórnego związanego z zapaleniem kości i stawów
  • Jako substancja wspomagająca, osłabiająca objawy chemioterapii np. nudności i wymioty
  • Leczenie przeciwnowotworowe w połączeniu z innymi zabiegami onkologicznymi
  • Konopie z wysokim poziomem THC są preferowane w przypadku zaburzeń, takich jak zespół Tourette’a, jaskra oporna na leczenie, utrata masy ciała. 
  • Działanie THC łagodzące ból, poprawiające nastrój, powinno być szerzej wykorzystane w leczeniu paliatywnym, zwłaszcza chorych w terminalnej fazie choroby nowotworowej, w hospicjach.

THC (∆9 - Tetrahydrocannabinol)

CBD może potęgować korzystne działanie THC poprzez zwiększenie jego zakresu terapeutycznego, gdyż redukuje jego aktywność psychotropową. CBD może zatem powodować odwrócenie działania THC wynikającego z aktywowania receptorów CB1 w mózgu.

U osób zażywających produkty z konopi zawierające więcej CBD niż THC rzadziej pojawiają się symptomy psychotyczne niż u osób stosujących produkty, w których stosunek CBD:THC był niższy.

Preparaty zawierające porównywalne ilości CBD i THC wykazują silniejsze działanie spazmolityczne i przeciwbólowe (m.in. w stwardnieniu rozsianym) niż sam THC. Wynika to prawdopodobnie z faktu, iż CDB zwiększa tolerancję pacjentów na większe dawki THC.

Działanie:

  • Przeciwbólowe 
  • Przeciwdepresyjne
  • Przeciwpadaczkowe
  • Przeciwzapalne
  • Przeciwoksydacyjne
  • Neuroprotekcyjne
  • Przeciwnowotworowe

Układ Endokanabinoidowy (ECS)

Układ endokannabinoidowy (ang. endocannabinoid system – ECS) występuje w organizmie każdego człowieka. Odpowiada za regulacje procesów istotnych dla prawidłowego funkcjonowania. Najważniejszą funkcją ECS jest przystosowanie organizmu do szybko zmieniających się warunków środowiskowych. 

ECS składa się z:

  • receptorów kannabinoidowych,
  • endokannabinoidów,
  • enzymów, które je rozkładają.

Receptory kannabinoidowe są to białka znajdujące się w błonie komórkowej, jedna ich część wystaje poza komórkę, a druga tkwi w jej wnętrzu (umożliwia to komunikację między komórkami). Wyróżniamy dwa główne receptory: receptor kannabinoidowy typu 1 – CB1 oraz typu 2 – CB2. Receptory CB1 są rozmieszczone przede wszystkim w mózgu, jednak występują również w narządach obwodowych np. w wątrobie, płucach czy mięśniach gładkich. Z kolei receptory CB2 występują głównie w tkankach i komórkach odpornościowych (np. na limfocytach bądź makrofagach).

Endokannabinoidy wpływają na przekazywanie informacji między synapsami regulując cały układ nerwowy. Wyróżniamy dwa główne kannabinoidy produkowane przez organizm: anandamid (AEA) i 2-arachidonoglicerol (2-AG).

Kiedy poziom wewnętrznych lub roślinnych kannabinoidów jest za wysoki, do akcji wkraczają enzymy, które je niszczą – FAAH (hydrolaza amidu kwasu tłuszczowego) oraz MAGL (lipaza monoacyloglicerolowa).

Podsumowując, układ endokannabinoidowy pełni wiele istotnych funkcji w organizmie. Każdy człowiek naturalnie produkuje związki podobne do tych wytwarzanych przez konopie. 

Dzięki szerokiemu zakresowi działania ECS jest istotnym układem jeżeli chodzi o nowe terapie, szczególnie te, które wykorzystują działanie kannabinoidów wewnętrznych jak i roślinnych.